茶碱类药物那么多，都有啥区别和注意事项

目前茶碱类药物主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱等，剂型有口服制剂、注射制剂等，口服制剂还有控缓释制剂。

药物

剂型

特点

茶碱

普通片、缓控释制剂

食物影响吸收速率及清除，药物可进入脑脊液。

氨茶碱

口服液、普通片、缓释制剂、栓剂、复方制剂

氨茶碱是无水茶碱和乙二胺的复盐，代谢后成为活性茶碱起作用。增加了药物水溶性，也有中枢兴奋作用。但是碱性强，局部刺激大，胃肠道刺激症状明显。

二羟丙茶碱

普通片、注射剂

对胃肠道刺激性较小，对心脏兴奋作用较弱，对神经系统影响也较小，主要是用于伴有心动过速的哮喘患者，也适用于心源性肺水肿引起的哮喘。

多索茶碱

普通片、胶囊、注射剂

对呼吸道平滑肌松弛作用强，镇咳作用也较强，对胃肠道、中枢、心血管的影响相对来说较少，适用于各种支气管痉挛引起的呼吸困难。

甘氨酸茶碱

普通片、缓释片

新一代茶碱药物，药效增强，对胃肠道和中枢神经的影响降低了。

一、茶碱类药物的各有差异：

氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱均为茶碱的衍生物。

氨茶碱水溶性增强，在体内代谢成茶碱，和茶碱一样也有中枢兴奋作用。但是碱性强，局部刺激大，胃肠道刺激症状明显。

二羟丙茶碱在体内代谢为茶碱的衍生物。平喘作用较弱，但对心脏和神经系统的影响较少。主要适用于伴心动过速的哮喘患者，也适用于心源性肺水肿引起的哮喘。

多索茶碱较氨茶碱的作用更强，尤其是气道平滑肌松弛作用比较强，镇咳作用也较强。对胃肠道、中枢、心血管的不良反应更少。适用于支气管痉挛引起的呼吸困难。

5.最新的茶碱类药物还有甘氨酸茶碱，在体内分解为甘氨酸和茶碱，甘氨酸和茶碱均具有抗炎和免疫调节的作用，联合后效果增强，甘氨酸还能能够平衡茶碱的强碱性，胃肠道的刺激相对来说较少；甘氨酸作为一种中枢神经系统内的抑制性神经递质，可以降低茶碱对中枢神经系统的兴奋作用。

二、茶碱类药物的不良反应都很相似，主要是这5种：

1.主要不良反应为头痛、恶心、呕吐，这是与抑制磷酸二酯酶有关；

2.多尿，与拮抗腺苷A1受体有关，导致平滑肌松弛；

3.癫痫发作，与中枢神经毒性有关；

4.其他还有腹部不适、激动，偶见横纹肌溶解导致的急性肾衰竭和死亡。

5.剂量过大或静脉注射太快，可致心悸及严重心律失常，甚至死亡，与心脏磷酸二酯酶抑制及腺苷A1受体拮抗有关。

三、茶碱类药物的相互作用基本也类似

与肝药酶诱导剂合用，从而加速机体对茶碱的清除，降低茶碱的血药浓度，在常规剂量下达不到有效的治疗水平，应根据情况适当增加茶碱用量。相反，与一些肝药酶抑制剂药物合用，能减少茶碱代谢，影响药物代谢过程，增加体内含量蓄积，升高血药浓度后而发生中毒反应，与这些药物合用时，应减少至氨茶碱常用量的1/3～1/2，如果有条件最好要做血药浓度监测。但是二羟丙茶碱是不通过P450代谢，大部分以原型经肾脏排泄，所以相互作用较少。